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La mesure de la concentration de médicament dans des échantillons biologiques (dans la majorité des cas le sérum) au cours du temps permet de déduire des paramètres pharmacocinétiques avec lesquels il sera possible de concevoir un schéma d'administration thérapeutique. Cette démarche permet d'éviter un surdosage (qui entrainerait une toxicité accrue) ou un sous-dosage (qui entrainerait un risque accru d'échec thérapeutique).
Les paramètres pharmacocinétiques usuels sont :
Il en existe d'autres, qui dépendent de l'analyse pharmacocinétique que l'on veut entreprendre.
La mesure de la concentration de médicament au cours du temps permettra en outre de déduire des variables pharmacocinétiques, qui dépendent de la dose administrée. Les variables usuelles sont :